De origen musulmán, la villa estaba totalmente amurallada, actualmente se conservan restos de los muros y algunas
torres.
El 8 de abril de 1276, Jaime I prometía a Berenguer de Lacera, alcalde del
castillo de
Penáguila, repartir las tierras del mismo a los hombres que custodiaran la fortaleza. El 26 de septiembre de 1278, Pedro III otorgaba carta puebla al lugar de Penáguila. En 1338, Pedro el Ceremonioso ordenaba la fortificación del castillo. Durante los siglos XV y XVI el señorío perteneció a la
familia de los Fenollar, pasando después a formar parte de la corona. Penáguila fue villa real con derecho a voto en las cortes.
Penáguila perteneció hasta 1707 a la Gobernación de Játiva; posteriormente, y hasta 1833, formó parte del Corregimiento de Alcoy. Con la división provincial de 1833 quedó incluida dentro de la provincia de
Alicante
De forma contraria a otros lugares de la zona, Penáguila estaba formada por población mayoritariamente cristiana, por ello el decreto de expulsión de los moriscos, en 1609, no le supuso un quebranto demográfico de importancia: las 200
casas registradas antes de la expulsión quedaron reducidas a 145, lo que no supuso una pérdida excesiva.